| Studju in vitro | Bosutinib għandu selettività ogħla għal Src minn kinases tal-familja mhux Src, b'IC50 ta '1.2 nM, u jinibixxi b'mod effettiv il-proliferazzjoni taċ-ċelluli dipendenti fuq Src, b'IC50 ta' 100 nM. Bosutinib inibixxi b'mod sinifikanti l-proliferazzjoni ta 'linji ta' ċelluli ta 'lewkimja pożittivi Bcr-Abl KU812, K562, u MEG-01 iżda mhux Molt-4, HL-60, Ramos, u linji ta' ċelluli ta 'lewkimja oħra, b'IC50 ta' 5 nM, 20 nM, rispettivament , u 20 nM, aktar effettivi minn STI-571. Simili għal STI-571, Bosutinib jaġixxi fuq fibri li jittrasformaw Abl-MLV u għandu attività proliferattiva b'IC50 ta' 90 nM. F'konċentrazzjonijiet ta '50 nM, 10-25 nM, u 200 nM, rispettivament, Bosutinib neħħiet Bcr-Abl u STAT5 f'ċelloli CML u v-Abl tyrosine fosforilazzjoni espressa f'fibri, dan jirriżulta f'inibizzjoni ta' fosforilazzjoni ta 'Bcr-Abl downstream sinjalazzjoni Lyn /Hck. Għalkemm ma jistax jinibixxi l-proliferazzjoni u s-sopravivenza taċ-ċelloli tal-kanċer tas-sider, jista 'jnaqqas b'mod sinifikanti l-moviment u l-invażjoni taċ-ċelloli tal-kanċer tas-sider, IC50 huwa 250 nM, u jtejjeb l-adeżjoni interċellulari u l-lokalizzazzjoni tal-membrana ta' β-catenin. |
| Studju in vivo | Bosutinib kien effettiv fi ġrieden nudi li jkollhom ksenografts tal-fibra Src-trasformati u xenografts HT29 f'doża ta '60 mg/kg kuljum, b'valuri T/C ta' 18% u 30%, rispettivament. L-għoti orali ta' Bosutinib lill-ġrieden għal 5 ijiem inibixxi b'mod sinifikanti t-tkabbir ta' tumuri K562 b'mod dipendenti fuq id-doża. Tumuri kbar ġew eradikati f'doża ta '100 mg/kg, trattament b'doża ta' 150 mg/kg neħħa tumuri mingħajr tossiċità. Meta mqabbel mal-effett fuq tumur trapjantat HT29, Bosutinib f'doża ta '75 mg/kg, darbtejn kuljum, jista' jinibixxi t-tkabbir tat-tumur fil-ġrieden nude li jkollhom tumur trapjantat Colo205, ma kien hemm l-ebda effett ogħla wara li tiżdied id-doża, iżda l-50 mg/ doża kg ma kellha l-ebda effett. |
![4-[(2-Furanmethyl)thio]-2-pentanone (4-Furfurylthio-2-pentanone)（CAS#180031-78-1）](https://cdn.globalso.com/xinchem/4-2-Furanmethyl-thio-2-pentanone -4-Furfurylthio-2-pentanone.png)
